防脱部分调研
中美防脱功效性成分综合信息（含副作用及完整工艺）
一、中国食药监局（NMPA）批准成分
（一）外用核心成分
米诺地尔（Minoxidil）
获批用途：雄激素性脱发、斑秃
剂量规格：男性 5% 制剂（每日 2 次，每次 1ml）；女性 2%-3% 制剂（每日 2 次，每次 1ml）
作用机制：开放钾通道，扩张头皮血管，延长毛囊生长期
生产工艺：以 2,4 - 二氨基 - 6 - 氯嘧啶为原料，经哌啶反应、加氢还原制得，纯度≥99.5%，采用微乳分散技术（粒径 50-100nm）提升透皮率至 42%-48%
副作用：
局部：头皮瘙痒（发生率 3%-5%）、红斑、脱屑
全身：偶见面部多毛（女性 3% 浓度制剂发生率 < 0.3%）、头痛（<1%）
禁忌：对丙二醇过敏者禁用含丙二醇配方
非那雄胺喷雾剂（Finasteride Spray）
获批状态：2025 年 6 月 NMPA 批准，国内首个外用非那雄胺制剂
剂量规格：0.3% 浓度，每日 1 次，每次 0.5ml（2-3 揿）
作用机制：抑制局部 Ⅱ 型 5α- 还原酶，降低头皮 DHT 水平（较口服剂型血清暴露量低 90%）
生产工艺：孕烯醇酮经氧化、环合反应合成，微囊包埋（聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物）实现缓释，定量喷雾装置剂量误差≤5%
副作用：
局部：轻微灼烧感（1.2%）、头皮干燥
全身：极少见性功能影响（<0.1%，远低于口服剂型的 2.1%）
酮康唑（Ketoconazole）
获批用途：辅助改善脂溢性皮炎相关脱发
剂量规格：1%-2% 洗剂，每周 2-3 次，保留 5 分钟后冲洗
作用机制：抑制马拉色菌，减少头皮游离脂肪酸（降低 40%-50%）
生产工艺：2,4 - 二氯苯乙酮与咪唑缩合后经环氧乙烷开环反应制得，相转移催化剂提升收率至 78% 以上
副作用：
局部：接触性皮炎（2%-3%）、头发干枯
注意：长期使用可能诱发真菌耐药性，建议每 4 周停药 2 周
侧柏叶黄酮（Platycladus orientalis leaf flavonoids）
备案状态：NMPA 特殊化妆品备案，允许宣称 "生发乌发"
剂量规格：≥28mg/ml，每日 1-2 次外用
作用机制：抑制 5α- 还原酶（IC50=28.6μmol/L），清除自由基（DPPH 清除率≥85%）
提取工艺：70% 乙醇超声提取（60℃，30 分钟 ×2 次），AB-8 型大孔树脂纯化，含槲皮素、山奈酚等活性成分
副作用：偶见头皮过敏（<0.5%），对柏科植物过敏者禁用
（二）口服成分
非那雄胺（Finasteride）
剂量规格：1mg / 天，男性专用
作用机制：抑制 Ⅱ 型 5α- 还原酶，降低血清及头皮 DHT 水平
生产工艺：甾体母核经胺化反应合成，硅胶柱层析纯化
副作用：
性功能影响：勃起功能障碍（1.8%）、性欲减退（1.3%），停药后可逆转
其他：乳房胀痛（<0.5%）、过敏反应（罕见）
二、美国 FDA 认证成分
（一）外用成分
米诺地尔（Minoxidil）
剂量规格：男性 5% 溶液 / 泡沫（每日 2 次，每次 1ml）；女性 2% 溶液（每日 2 次，每次 1ml）
工艺特点：泡沫剂型采用二氧化碳超临界萃取技术去除丙二醇，降低刺激性
副作用：与国产制剂类似，泡沫剂型局部刺激发生率降至 1.5%
（二）口服成分
非那雄胺（Finasteride）
剂量规格：1mg / 天，男性专用（品牌名 Propecia）
工艺特点：微囊化技术（羟丙甲纤维素囊材）延长有效期至 36 个月
副作用：同国产口服剂型，FDA 要求标注 "可能导致性功能持久障碍" 黑框警告
（三）临床常用未获批成分
度他雄胺（Dutasteride）
应用剂量：0.5mg / 天（off-label 使用）
作用机制：同时抑制 Ⅰ 型和 Ⅱ 型 5α- 还原酶，DHT 抑制率达 90%
副作用：性功能影响发生率高于非那雄胺（约 2.5%），且停药后恢复时间更长
三、成分选择与安全建议
联合应用方案
雄激素性脱发：
男性：5% 米诺地尔（晨间）+0.3% 非那雄胺喷雾（晚间）
女性：3% 米诺地尔 + 侧柏叶黄酮精华（每日各 1 次）
脂溢性脱发：2% 酮康唑洗剂（每周 2 次）+1.5% 侧柏叶黄酮洗剂（每日 1 次）
副作用管理
外用制剂：初次使用前做局部过敏测试，出现红肿瘙痒立即停药
口服非那雄胺：用药前需告知医生性功能病史，每 3 个月评估不良反应
特殊人群：孕妇 / 哺乳期女性禁用非那雄胺（可能影响胎儿生殖系统）
监管差异提示
FDA 不认可植物提取物防脱功效，仅批准化学合成成分
中国 NMPA 要求植物提取物需通过 "人体功效评价试验"，可在官网查询备案编号验证合法性
四、技术创新对比
通过整合可知，中美防脱成分在核心功效上一致，但中国在植物提取物应用和外用制剂技术上更具多样性，选择时需平衡疗效与副作用风险，优先选择经监管机构批准的成分及剂型。